您的当前位置：葡萄膜炎 > 葡萄膜炎饮食 > 眼科药物动力学与药效学
眼科药物动力学与药效学
概述
药物动力学是研究药品吸收、分布、生物转化与排泄作用的学科。药物动力学过程会影响药物给予的途径、剂量、投药频率与可能造成的身体毒性。药效学是研究组织细胞对于药物的反应与影响的学科。相对于使用于全身性药物所拥有大量药物动力学的数据，临床眼科所用药品的药物动力学数据非常稀少。但临床眼科所使用药物的作用机制与其他系统性药物通常是一致的，因此部分药物动力学的数据是可用于眼科，但眼科药品的独特性在于其配方或赋形剂可能会影响药物的传送、穿透与组织的吸收，这些变化将显著影响临床上对最适当的眼科药物与给药途径的选择。
局部眼药（1）一般眼药水（眼药膏）给药后，药物多聚集于下眼睑结膜囊穹窿内，被泪液稀释成未知浓度的混合液，随着眼睑开闭将药物分布于结膜与角膜，并可由结膜吸收或穿透角膜进入前房。药物与眼泪中的蛋白质或结膜色素结合，可能会降低生物利用率。一般局部眼药与眼球组织的结合力、扩散及输送过程在不同个体及病变之间存在相当大的差异。（2）犬眼泪量大约为8～12μL，而结膜囊约为3～6μL。每次点药量约为50μL，但最多只有20μL可滞留在眼内，过量的药物将溢出下眼睑或经鼻泪管流入鼻腔。泪液的更换速率为每分钟0.5～1.0μL，所以一般眼药水浓度的半衰期为3～6min。药膏剂的药物排除率较慢。（3）有时眼睛因点药造成不舒适感或药物刺激导致眨眼次数增加，从而导致泪液分泌增加，会缩短药物的排除时间。（4）药物经鼻泪管进入鼻腔将会被鼻黏膜吸收或溢出的药水被舌头舔舐而由消化道吸收都可能因此产生全身性的不良反应。（5）局部眼药穿透进入眼球通常与结膜无关，结膜下、巩膜与脉络膜不是扩散穿透显著的区域。药物进入眼球主要的路径是穿透角膜，角膜上皮组织与内皮组织细胞间的紧密排列，只让亲脂性药物渗透通过；亲水性与水溶性药物易通过角膜基质扩散渗透。（6）药物进入角膜内可能会被酶分解而破坏药物的吸收。药物一但穿透角膜便会进入眼前房，然后扩散侵入虹膜、睫状体基部及晶状体，对一般药物而言，能进入后眼房的量非常少甚至无法进入眼后房，多数药物于眼房水中经房角而进入静脉系统排出（眼球内无淋巴循环）。有时药物进入眼前房后，也可能与蛋白质结合而失去活性，并加速由前房房角排出。（7）许多局部眼药在眼球中几乎不会被分解，特别是抗菌素与类固醇类药物，几乎都是以药物原型由眼球排出进入体循环。（8）虽然药物在眼球中被分解与代谢的量非常有限，但这些局部药物在开始点药后会在眼泪中、结膜、角膜及眼球其他组织中进行分解与代谢作用。眼球内涉及氧化还原代谢的酶包括脂酶（esterases）、氧化酶（oxidases）、还原酶（reductases）、溶菌体酶（lysosomalenzymes）、胜肽酶（peptidases）、转移酶（transferase）、单胺氧化酶（monoamineoxidse）、糖皮质激素羟化酶（corticosteroidhydroxylase）。（9）一般局部用眼药必须添加非活性成分以调整pH、防止氧化和增加吸收。醋酸、硼酸、盐酸、碳酸氢盐、磷酸盐、柠檬酸盐、硼酸盐缓冲液可增加脂溶性。控制适当的pH与渗透压可降低局部用眼药的刺痛与不舒适感。
全身性眼药治疗眼科疾病所用全身性药物的药物动力学数据与身体其他系统所用的药物大致相同。唯一需要注意的是一般经血液循环的药物欲进入眼球必须考虑到其脉络膜中的血管具有类似血脑屏障的功能，会阻止大分子物质进入眼球。但当眼内发炎时（葡萄膜炎），会使血管通透性增加而可能让这些原本无法进入眼内的物质得以进入。因此这种特性为动物眼科医生提供了选择更多药物的机会。眼科临床使用的药物，其作用机制与其他系统疾病的用药通常是一致的。眼科药理学的特殊性在于其配方与赋形剂的使用以适合药物的输送，使药物分布及目标组织的浓度能达到最高，而此浓度并不会对周围组织造成伤害。有关其他眼科药物的药物动力学与药效学将在下文常用药物中详述。
相关文章推荐视中枢疾病
视神经交叉疾病
小柳原田综合征
急诊状况及处置-急性青光眼
犬葡萄膜肿瘤
晶状体导致的葡萄膜炎
原发性青光眼的治疗
遗传性视网膜退化症
青光眼房水的产生和引流
瞳孔光反射的神经传导途径
眼底镜下检查可能出现的异常
小动物局部外用眼药
医贵乎精，学贵乎博，识贵乎卓，心贵乎虚，业贵乎专，言贵乎显，法贵乎活，方贵乎纯，治贵乎巧，效贵乎捷。知乎此，则医之能事毕矣。
——清?赵廉《医门补要自序》
