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黑素皮质素受体1靶向药物225AcD
转移性葡萄膜黑色素瘤于预后差，患者中位生存期小于1年。该病急需有效的新疗法。黑素皮质素受体1（MC1R）在94%的葡萄膜黑色素瘤转移灶中表达，已有一种对MC1R具有高亲和力和选择性的特异性配体（MC1RL）被开发出来。合成高放化产率和纯度的Ac-DOTA-MC1RL，进行体外实验以检测合成物的生物稳定性，对葡萄膜黑色素瘤细胞的MC1R特异性毒性。检测La-DOTA-MC1RL类似物的结合亲和力。在非荷瘤BALB/c小鼠中检测最大耐受剂量和生物分布。研究药物在荷葡萄膜黑色素瘤的重症联合免疫缺陷（SCID）小鼠或MC1R阳性、阴性肿瘤中的生物分布和有效性。用小鼠生物分布数据和基于SD大鼠数据生成的血液清除动力学计算辐射剂量。结果：观察到Ac-DOTA-MC1RL的高生物稳定性、MC1R特异性细胞毒性和结合亲和力。即时是在注射活度最高时，也极少有毒性反应。药物动力学和生物分布研究显示，药物血液清除快（15min），肾和肝排出快，肿瘤MC1R特异性摄取快，其他正常组织中放射性摄取很少。辐射剂量计算得到了药代动力学参数和Ac及其后代产物的α-散射吸收剂量。有效性研究示，和对照比，接受Ac-DOTA-MC1RL注射的小鼠生存期延长，转移负荷下降。这些结果表明，Ac-DOTA-MC1RL作为转移性葡萄膜黑色素瘤的新型治疗药物，有很好的临床转化潜能。
原文题目：IsTrueWhole-bodyFDG-PET/CTrequiredinpaediatriclymphoma?AnIAEAMulticentreProspectiveStudy
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